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磷脂輔料DOPE與DSPE在實(shí)際應(yīng)用中有哪些區(qū)別?

更新時(shí)間:2021-08-09   點(diǎn)擊次數(shù):1093次

你們知道磷脂輔料DOPE與DSPE在實(shí)際應(yīng)用中有哪些區(qū)別嗎?本篇文章就讓AVT小編給您講解一下磷脂輔料DOPE與DSPE在實(shí)際應(yīng)用中有哪些區(qū)別吧!


DOPE二油酰磷脂酰乙醇胺應(yīng)用


在脂質(zhì)體制劑的制備過(guò)程中,你可能在方中經(jīng)常看到DOPE的身影,一般來(lái)說(shuō),正常的陽(yáng)離子脂質(zhì)體方中需含有陽(yáng)離子脂質(zhì)、膽固醇、中性助磷脂以及PEG化磷脂,各種脂質(zhì)成分的選擇經(jīng)常是因項(xiàng)目不同而各異,但在查閱文獻(xiàn)過(guò)程中大家都會(huì)發(fā)現(xiàn)一個(gè)共同點(diǎn),那就是方中常出現(xiàn)DOPE的身影,這是為什么呢?


DOPE可說(shuō)是非常常用的助磷脂(helper lipid),在制備陽(yáng)離子脂質(zhì)體過(guò)程中具有很強(qiáng)的協(xié)同作用,主要原理如下:


1、中性不穩(wěn)定助類脂:起穩(wěn)定雙層膜和降低陽(yáng)性成分毒性的作用。


2、干擾類脂膜,使內(nèi)涵體膜不穩(wěn)定:在細(xì)胞內(nèi)能促進(jìn)DNA、RNA的釋放,同時(shí)輔助陽(yáng)離子脂質(zhì)體的細(xì)胞滲透。


3、能夠確定核酸+脂質(zhì)體復(fù)合物的形態(tài),可是脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)從多相Lα相躍遷到六角HII相,使復(fù)合物具有良好的可融性,能提高跨膜效率。


因此,DOPE的加入可使得陽(yáng)離子脂質(zhì)體膜融合更好、穩(wěn)定性更高、細(xì)胞毒性更小。大量研究表明類脂聚合物單獨(dú)作用時(shí)不能轉(zhuǎn)染細(xì)胞,而加入DOPE能解決這個(gè)問(wèn)題,比如使用DC-Chol/DOPE可表達(dá)CAT基因,而復(fù)合物DC-Chol/DOPC則沒(méi)有活性。


| 中文名稱:二油酰磷脂酰乙醇胺

| 商品名:DOPE

| 化學(xué)名稱:1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺

| 英文化學(xué)名稱:1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine

| 分子式:C41H78NO8P

| 生產(chǎn)商:艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司

| CAS號(hào):4004-5-1

| DMF號(hào):028884

| EINECS號(hào):200-663-8

| 級(jí)別:藥用試劑級(jí)別

| 執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn):企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)

| 用途:脂質(zhì)體

| 溶解性:不溶于水,可溶于氯仿、甲醇、乙醇

| 分子量:744.03

| 保存條件:-20℃

| 注意事項(xiàng):避免與強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化性物質(zhì)接觸

| 貨號(hào):S03005


| 中文名稱:二油酰磷脂酰乙醇胺

| 商品名:DOPE

| 化學(xué)名稱:1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺

| 英文化學(xué)名稱:1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine

| 分子式:C41H78NO8P

| 生產(chǎn)商:艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司

| CAS號(hào):4004-5-1

| DMF號(hào):028884

| EINECS號(hào):200-663-8

| 級(jí)別:藥用試劑級(jí)別

| 執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn):企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)

| 用途:脂質(zhì)體

| 溶解性:不溶于水,可溶于氯仿、甲醇、乙醇

| 分子量:744.03

| 保存條件:-20℃

| 注意事項(xiàng):避免與強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化性物質(zhì)接觸

| 貨號(hào):S03005


接下來(lái)小編給大家舉兩個(gè)DOPE的應(yīng)用案例:


DOPE在脂質(zhì)體疫苗中的應(yīng)用一:Epaxal®


是款上市的脂質(zhì)體劑型的疫苗,也是基于病毒顆粒技術(shù)平臺(tái)Virosome的疫苗產(chǎn)品,由瑞士的Crucell Berna Biotech公司開發(fā)并擁有相關(guān)技術(shù),1993年歐洲上市。Epaxal具有很高的耐受性并且可以進(jìn)行硬膜內(nèi)或皮下注射,因?yàn)楫a(chǎn)品中不含有鋁鹽和硫柳汞作為佐劑。這也使得其與傳統(tǒng)的含鋁疫苗相比,注射部分疼痛感及副作用小很多。得益于脂質(zhì)體的劑型優(yōu)勢(shì),一次注射Epaxal可獲得免疫效果長(zhǎng)達(dá)20年。


Epaxal方比較簡(jiǎn)單,使用DOPE和DOPC以摩爾比25:75的比例混合制備脂質(zhì)病毒體,病毒糖蛋白嵌插在磷脂雙分子層上,疫苗株RG-SB結(jié)合在脂質(zhì)體表面,粒徑在150nm左右。


DOPE在脂質(zhì)體疫苗中的應(yīng)用二:Inflexal® V


流感疫苗Inflexal V,同樣是由瑞士Crucell Berna Biotech公司基于病毒顆粒技術(shù)Virosome開發(fā)研制的脂質(zhì)體疫苗,1997年歐洲上市。臨床實(shí)驗(yàn)顯示,其免疫效果與耐受性均較普通的流感疫苗有提高。


Inflexal V的方與同門師兄Epaxal相同,使用DOPE : DOPC=25:75 (mol/mol),磷脂總用量約為制劑的10%。失活流感病毒A和B的血凝素表面分子被磷脂雙分子層所包裹、保護(hù),粒徑約為150nm。


DSPE磷脂同樣多應(yīng)用于脂質(zhì)體的制備


文章伊始小編就告訴大家,DSPE二硬脂酰磷脂酰乙醇胺是一款脂質(zhì)體輔料,主要適用于脂質(zhì)體的制備,常常被應(yīng)用在在實(shí)驗(yàn)研究中。




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